Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Зелдокс — атипичный антипсихотический препарат на основе зипрасидона. Его назначают взрослым с шизофренией, а также для лечения маниакальных и смешанных эпизодов умеренной тяжести при биполярном расстройстве. Применение при таких биполярных эпизодах предусмотрено также у детей и подростков 10–17 лет, но профилактическое действие в отношении последующих фаз биполярного расстройства не установлено.
Форма выпуска и упаковка
Зелдокс выпускается в форме твердых капсул для приема внутрь. Капсулы данной дозировки имеют белую непрозрачную оболочку размера №3 и идентификационную маркировку «ZDX 60».
В картонной пачке находятся 56 капсул, распределенных по контурным блистерам, и утвержденная инструкция для пациента. Блистеры изготавливаются из многослойного полимерного материала и закрываются алюминиевой фольгой, которая защищает содержимое от влаги и случайного повреждения.
Фармакологическое действие
Зипрасидон принадлежит к антипсихотическим средствам второго поколения, или атипичным нейролептикам. Его лечебный эффект связан прежде всего с регулирующим влиянием на дофаминовую и серотониновую передачу — системы мозга, участвующие в формировании восприятия, поведения, эмоционального состояния и целенаправленной активности.
Препарат блокирует дофаминовые D₂-рецепторы. Избыточная дофаминовая активность в отдельных структурах головного мозга рассматривается как один из механизмов возникновения галлюцинаций, бредовых убеждений, психомоторного возбуждения и расстройства мышления. Уменьшая передачу сигнала через D₂-рецепторы, зипрасидон ослабляет эти проявления и помогает упорядочить поведение пациента.
Одновременно зипрасидон обладает выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂A-рецепторам, причем его влияние на них сильнее, чем на D₂-рецепторы. Такое сочетание считается одной из особенностей атипичных антипсихотиков. Воздействие на серотониновую систему дополняет антипсихотический эффект и может быть связано с влиянием препарата на тревогу, настроение, социальную отгороженность и снижение инициативы.
Фармакологический профиль зипрасидона не ограничивается двумя типами рецепторов. Он проявляет частичную активирующую способность в отношении 5-HT₁A-рецепторов, блокирует 5-HT₂C-рецепторы и в терапевтических концентрациях препятствует обратному захвату серотонина и норадреналина нервными окончаниями. Совокупность этих механизмов может участвовать в уменьшении аффективных симптомов и стабилизации состояния при маниакальных либо смешанных эпизодах.
Прежде чем купить Зелдокс в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Зелдокс
Лекарственная форма
Zeldox выпускается в виде твердых желатиновых капсул для приема внутрь. Капсула белого цвета, размер No3. В упаковке капсулы находятся в блистерах из комбинированного материала на основе алюминия и полимерной пленки.
Состав
Активный компонент: зипрасидона гидрохлорид моногидрат в количестве, эквивалентном 60 мг зипрасидона.
Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, предварительно желатинизированный кукурузный крахмал и магния стеарат. В одной капсуле 60 мг содержится 131,74 мг лактозы моногидрата.
Оболочка и печатная маркировка: желатин, диоксид титана E171, натрия додецилсульфат, шеллак, пропиленгликоль E1520, гидроксид аммония E527, гидроксид калия E525 и черный оксид железа E172.
Назначение
Zeldox назначают для уменьшения психотических проявлений, таких как бредовые идеи, галлюцинации, выраженная подозрительность, дезорганизация мышления и поведения, а также для контроля возбуждения и других симптомов мании.
Фармакотерапевтическая группа
Медикамент принадлежит к антипсихотическим средствам второго поколения, также называемым атипичными нейролептиками. Более узкая фармакологическая категория — антипсихотики, производные индола.
Показания
Препарат зарегистрирован для лечения следующих состояний:
- Шизофрения у взрослых. Назначение рассматривают после подтверждения диагноза, когда пациенту требуется лекарственная коррекция бреда, галлюцинаций, нарушений мышления, эмоционального отстранения, возбуждения или связанных с заболеванием поведенческих изменений.
- Маниакальные или смешанные эпизоды умеренной тяжести при биполярном расстройстве. Zeldox может применяться у взрослых, а также у детей и подростков 10–17 лет. Типичными основаниями для лечения служат патологически приподнятое или резко изменчивое настроение, снижение потребности во сне, чрезмерная активность, ускоренное мышление, импульсивность и рискованные поступки.
Противопоказания
Zeldox не назначают при повышенной чувствительности к любому компоненту капсул. Препарат также исключают из схемы лечения, если у пациента ранее обнаружено удлинение интервала QT, имеется врожденный синдром длинного QT, недавно произошел острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность находится в стадии декомпенсации.
Применение противопоказано при нарушениях сердечного ритма, требующих терапии антиаритмическими средствами классов IA или III. Нельзя одновременно принимать лекарства, которые способны дополнительно удлинять QT: такое сочетание увеличивает вероятность тяжелой желудочковой аритмии.
Из-за присутствия лактозы капсулы не подходят пациентам с полной недостаточностью лактазы, наследственной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт лечения беременных зипрасидоном остается ограниченным, поэтому его не используют в этот период без серьезных медицинских оснований. Назначение возможно только по решению врача, когда ожидаемый результат терапии для женщины перевешивает потенциальную опасность для развивающегося ребенка.
Зипрасидон обнаруживался в грудном молоке. Поэтому кормление грудью во время терапии не рекомендуется: если прием препарата необходим, следует обсудить с врачом прекращение грудного вскармливания.
Особые указания
Зипрасидон способен дозозависимо удлинять интервал QT. До начала лечения особенно важно сообщить врачу об аритмии, редком пульсе, обмороках, сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте и случаях внезапной смерти среди близких родственников. При наличии стабильного заболевания сердца врач может назначить ЭКГ.
Недостаток калия или магния повышает вероятность опасной аритмии. Электролитные нарушения необходимо устранить до лечения; особое внимание требуется при продолжительной диарее, рвоте или приеме мочегонных средств. Сердцебиение, внезапный обморок, выраженное головокружение либо судороги во время терапии требуют срочной оценки сердечного ритма.
Осторожность необходима при эпилепсии, склонности к падениям и наличии факторов риска венозного тромбоза.
Сонливость, головокружение и снижение давления при вставании могут нарушить координацию. До выяснения индивидуальной реакции нельзя управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают дважды в сутки вместе с полноценной едой — обычно утром во время завтрака и вечером во время ужина. Прием натощак недопустим: пища может увеличить биодоступность зипрасидона почти вдвое, поэтому отсутствие еды делает концентрацию препарата менее предсказуемой.
При остром лечении шизофрении или биполярной мании рекомендуемая начальная схема составляет 0,04 г дважды в день. С учетом ответа и переносимости врач может увеличить разовую дозу до 80 мг; предельное количество — 0,16 г в сутки. При клинической необходимости верхняя доза может быть достигнута уже к третьему дню лечения.
При длительном лечении шизофрении выбирают минимальную эффективную дозировку; некоторым пациентам достаточно 0,02 г дважды в день.
Детям и подросткам 10–17 лет с биполярной манией 2 г однократно с пищей, затем переходят на два приема. В течение 7–14 дней дозу постепенно подбирают по массе тела: при весе от 45 кг терапевтический диапазон обычно составляет 0,08–0,16 г в сутки, при весе менее 45 кг — 0,04–0,08 г. Самостоятельное изменение детской дозы недопустимо.
Побочные действия
Чаще всего пациенты жалуются на то, что их клонит в сон, болит голова или, наоборот, становится трудно заснуть. Могут появиться ощущение внутреннего беспокойства, невозможность спокойно сидеть, дрожание рук, скованность мышц, замедленность либо непроизвольные движения.
Иногда кружится голова, особенно при резком вставании, мутнеет зрение, ощущается слабость или выраженная усталость. Со стороны пищеварения возможны тошнота, рвота, запор, жидкий стул, сухость во рту, усиленное слюноотделение и неприятные ощущения в животе. У некоторых людей меняется масса тела или аппетит, появляется сыпь либо возникают сексуальные нарушения. Реже повышается пролактин.
У детей и подростков сонливость и заторможенность отмечаются чаще, чем у взрослых.
Лекарственное взаимодействие
- Запрещено сочетание с препаратами, заметно удлиняющими QT: антиаритмиками классов IA и III, пимозидом, тиоридазином, моксифлоксацином, цизапридом и некоторыми другими средствами.
- Карбамазепин, рифампицин и зверобой могут снижать концентрацию зипрасидона и ослаблять его действие.
- СИОЗС и другие серотонинергические лекарства в редких случаях повышают риск серотонинового синдрома.
- Седативные препараты и другие вещества, действующие на центральную нервную систему, могут усиливать сонливость и нарушение координации.
- При сочетании с литием требуется учитывать влияние обоих препаратов на электрическую проводимость сердца.
- Леводопа и агонисты дофамина могут фармакологически противодействовать антипсихотическому эффекту.
Активный ингредиент
Зипрасидон – блокирует преимущественно серотониновые 5-HT2A- и дофаминовые D2-рецепторы. Такое сочетание помогает уменьшать психотические симптомы и маниакальное возбуждение. Дополнительное влияние на 5-HT1A-, 5-HT2C- и 5-HT1D-рецепторы, а также на обратный захват серотонина и норадреналина дополняет его действие.
Условия хранения
Хранить при температуре до 30 C, в месте, недоступном для детей.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения алкоголь следует исключить. Он может усилить сонливость, головокружение, снижение давления, нарушение координации и другие реакции со стороны нервной системы. Кроме того, употребление спиртного способно ухудшить контроль психотических или маниакальных симптомов, поэтому даже небольшое количество алкоголя без согласования с врачом нежелательно.
