Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Дозировка и форма выпуска
В одной картонной пачке находится 30 таблеток. Каждая таблетка содержит 10 мг метотрексата, имеет желтый цвет, вытянутую капсулообразную конфигурацию и не покрыта пленочной оболочкой. На одной стороне нанесено обозначение «ORN 59», на другой предусмотрена риска, по которой таблетку можно разделить на две одинаковые части по 5 мг.
Активное вещество
Фармакологическую активность препарата обеспечивает метотрексат, представленный в форме динатриевой соли. Количество действующего соединения в одной таблетке соответствует 10 мг безводного метотрексата.
По химико-фармакологическим свойствам это антиметаболит и структурный антагонист фолиевой кислоты. Он вмешивается в процессы образования нуклеиновых кислот, ограничивает размножение чувствительных клеток и регулирует чрезмерную активность иммунной системы. При небольших еженедельных дозах на первый план выходят противовоспалительное и иммуномодулирующее действия, а в онкологических схемах используется способность вещества тормозить деление опухолевых клеток.
Основное назначение
Метотрексат назначают взрослым с активным ревматоидным артритом, когда требуется длительное воздействие на иммунный механизм заболевания, а не только временное уменьшение боли и скованности. Еще одной областью применения является тяжелый псориаз, который недостаточно контролируется наружными средствами, фототерапией, PUVA-лечением или системными ретиноидами.
Лекарство также может использоваться при выраженном псориатическом артрите у взрослых.
В онкогематологической практике таблетированный метотрексат включают в программы поддерживающего лечения острого лимфобластного лейкоза у взрослых, подростков и детей начиная с трехлетнего возраста.
Возрастные ограничения
При ревматоидном артрите, псориазе и псориатическом артрите рассматриваемая лекарственная форма применяется у совершеннолетних пациентов. В педиатрической практике ее назначение допускается с 3 лет только при поддерживающей терапии острого лимфобластного лейкоза и только в рамках утвержденного противоопухолевого протокола.
Рецептурный статус
Метотрексат относится к строго рецептурным средствам.
Основные противопоказания
Лечение исключается при повышенной чувствительности к компонентам таблеток. Препарат также не используют при существенном снижении функции печени или почек, алкогольной зависимости, выраженной анемии, недостатке лейкоцитов или тромбоцитов, угнетении костномозгового кроветворения.
К другим ограничениям относятся тяжелые острые либо длительно протекающие инфекции, иммунодефицитные состояния, воспаление слизистой полости рта, болезненные язвы во рту и активное язвенное поражение пищеварительного тракта. На фоне курса нельзя проводить иммунизацию живыми вакцинами.
Способ применения и рекомендованные дозы
Доза определяется диагнозом, результатами анализов, функцией почек и индивидуальной переносимостью.
При ревматоидном артрите стартовый недельный объем обычно находится в диапазоне 7,5–15 мг. При недостаточном результате врач может постепенно увеличить его, однако общая доза, как правило, не должна превышать 25 мг за неделю.
Перед системным лечением тяжелого псориаза может быть назначена проверочная доза 2,5–5 мг. Если контрольные анализы не выявляют неблагоприятных изменений, переходят к 7,5–15 мг еженедельно с возможной коррекцией до предельных 25 мг в неделю.
При поддерживающем лечении острого лимфобластного лейкоза количество препарата рассчитывают по площади поверхности тела. Часто применяемый диапазон составляет 20–40 мг/м² один раз в неделю.
Важное правило безопасности: при ревматоидном артрите, псориазе и псориатическом артрите всю назначенную дозу принимают только один раз в неделю, в закрепленный врачом день. Метотрексат нельзя пить ежедневно: такая ошибка способна привести к опасному повреждению костного мозга, печени и пищеварительного тракта, вплоть до смертельного исхода.
Условия хранения
Для таблеток не предусмотрен специальный температурный режим, если на маркировке конкретной упаковки не указаны дополнительные требования. Препарат следует оставлять в заводской пачке, закрытой от прямого света, отдельно от продуктов питания и бытовых лекарств.
Место хранения должно быть недоступно ребенку.
Прежде чем купить Метотрексат Орион в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Стоимость аналогов Метотрексат Орион 10 мг Европа таблетки №30
| Препарат | Страна производитель | Цена за упаковку | Упаковка |
| Метотрексат Орион 10 мг Европа таблетки №30 | Финляндия | 6 900 руб. | 30 таблеток |
| Метотрексат Эбеве 5мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 7 280 руб. | 50 таблеток по 5мг |
| Метотрексат Эбеве 10мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 11 890 руб. | 50 таблеток по 10мг |
| Метотрексат Эбеве 2.5мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 5 970 руб. | 50 таблеток по 2,5мг |
| Трексан Нео таб. 2,5мг №100 | Финляндия | 2 570 руб. | 100 таблеток по 2,5мг |
| Метотрексат Франция! Метотаб 10мг таблетки №10 | Франция | 3 680 руб. | 10 таблеток |
Инструкция Метотрексат
Описание и терапевтическая роль
Methotrexat — лекарственное средство на основе метотрексата, обладающее иммуномодулирующими, противовоспалительными и цитостатическими свойствами. В малых еженедельных дозах препарат применяется как базисная терапия при некоторых хронических воспалительных заболеваниях, а в онкогематологии включается в схемы, подавляющие размножение злокачественных клеток.
Полный состав
В каждой таблетке находится метотрексат динатрия в количестве, соответствующем 10 мг безводного метотрексата. Вспомогательная часть лекарственной формы представлена лактозы моногидратом, микрокристаллической целлюлозой и магния стеаратом.
Механизм действия
Молекула метотрексата по строению напоминает фолиевую кислоту, однако не заменяет ее функции, а препятствует протеканию зависимых от фолатов биохимических реакций. В клетках образуются полиглутаматные производные метотрексата, способные задерживаться внутри тканей значительно дольше исходного вещества.
Препарат нарушает работу ферментных систем, задействованных в образовании пуринов и тимидилата — компонентов, без которых невозможен нормальный синтез ДНК. Наиболее восприимчивы к такому воздействию активно делящиеся клетки: опухолевые, кроветворные, эпителиальные, а также клетки слизистой оболочки пищеварительного тракта.
При низкодозовой терапии ревматических и псориатических заболеваний значение имеет не только антипролиферативный эффект. В результате торможения AICAR-трансформилазы повышается содержание аденозина в очаге воспаления, что ограничивает активность нейтрофилов, макрофагов и других участников иммунной реакции. Одновременно изменяется выработка провоспалительных медиаторов и ослабевает чрезмерная активация иммунной системы.
Подробные показания
Активный ревматоидный артрит у взрослых. Метотрексат применяется для долговременного контроля системного воспаления, уменьшения припухлости и скованности суставов, а также замедления структурного повреждения суставных тканей.
Тяжелый псориаз у взрослых. Системное лечение рассматривают при стойком, распространенном или существенно ограничивающем повседневную активность заболевании, если фототерапия, PUVA-терапия, ретиноиды и другие подходы не дали достаточного результата.
Выраженный псориатический артрит у взрослых. Препарат может воздействовать как на воспаление суставов, так и на иммунные механизмы, поддерживающие тяжелое течение псориаза.
Острый лимфобластный лейкоз. Таблетированная форма используется в поддерживающих противоопухолевых протоколах у взрослых, подростков и детей начиная с 3 лет. Метотрексат назначается вместе с другими цитостатиками, а режим лечения определяет онкогематолог.
Ограничения к применению
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к метотрексату или вспомогательным компонентам. Противопоказаниями также являются тяжелая дисфункция печени или почек, алкогольная зависимость, выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга и другие серьезные нарушения кроветворения.
Лечение исключается при тяжелых инфекционных заболеваниях, иммунодефицитах, воспалении слизистой рта, язвах в ротовой полости и активном язвенном поражении желудка или кишечника.
Дополнительной осторожности требуют хронические болезни печени и почек в анамнезе, сниженная функция легких, сахарный диабет, ожирение, пожилой возраст и общее истощение организма. Предварительная оценка необходима при туберкулезе, вирусных гепатитах, опоясывающем лишае и других неактивных инфекциях, поскольку иммунное подавление способно вызвать их повторную активацию.
Дозирование для разных категорий пациентов
Взрослые с ревматоидным артритом
Обычно лечение начинают с 7,5–15 мг один раз в неделю. В дальнейшем врач может ступенчато изменить дозировку с учетом активности заболевания, переносимости и лабораторных результатов.
Предельное количество составляет 25 мг за неделю. При превышении 20 мг существенно возрастает вероятность угнетения кроветворения и других токсических реакций, поэтому такие дозы требуют особенно тщательного наблюдения.
Взрослые с псориазом или псориатическим артритом
Для оценки индивидуальной переносимости может использоваться предварительная доза 2,5–5 мг. Если через неделю показатели крови, почек и печени остаются приемлемыми, переходят к основной схеме.
На старте обычно назначают 7,5–15 мг еженедельно. При недостаточном результате количество препарата осторожно увеличивают, не превышая 25 мг в неделю, а после стабилизации уменьшают до минимальной эффективной дозы.
Поддерживающая терапия острого лимфобластного лейкоза
Расчет производится по площади поверхности тела. Часто используемый диапазон составляет 20–40 мг/м² один раз в неделю, однако точная величина определяется конкретным противоопухолевым протоколом и общей токсичностью всей комбинации лекарств.
Дети и подростки
Данная форма может использоваться с 3-летнего возраста в составе поддерживающей терапии острого лимфобластного лейкоза. Количество лекарства зависит от площади поверхности тела, а курс обычно имеет длительный характер.
Побочные эффекты
Чаще всего лекарство дает о себе знать со стороны желудка и слизистых. Может пропасть аппетит, появиться тошнота, тяжесть или боль в животе, расстройство пищеварения, рвота либо болезненность губ и ротовой полости.
У некоторых людей возникают головная боль, сонливость, головокружение или ощущение, что сил стало меньше обычного. Возможны зуд, покраснение кожи, сыпь и умеренное поредение волос.
Нередко изменения сначала видны только в анализах: повышаются печеночные ферменты, уменьшается количество лейкоцитов, эритроцитов или тромбоцитов.
Множественные язвы во рту, сильная диарея, черный стул или рвота с примесью крови могут указывать на токсическое поражение пищеварительного тракта. При этих симптомах очередную дозу не принимают до получения неотложной медицинской рекомендации.
Лекарственные взаимодействия
Триметоприм и ко-тримоксазол способны резко усилить дефицит фолатов и угнетение костного мозга. Без прямого назначения врача эти антибиотики с метотрексатом не сочетают.
Ибупрофен, диклофенак, напроксен, ацетилсалициловая кислота и другие противовоспалительные обезболивающие могут ухудшать почечное выведение препарата. В отдельных схемах врач разрешает такие комбинации, но самостоятельно добавлять НПВС к лечению опасно.
Амоксициллин и другие пенициллины, отдельные цефалоспорины, ципрофлоксацин, тетрациклины, сульфаниламиды и хлорамфеникол способны увеличивать концентрацию метотрексата или его токсичность. При назначении любого антибиотика медицинскому специалисту необходимо сообщить о проводимой терапии.
Дополнительная нагрузка на печень и кроветворение возможна при сочетании с лефлуномидом, азатиоприном, ретиноидами, метамизолом, пириметамином и некоторыми противоопухолевыми средствами. Циклоспорин может одновременно усиливать лечебное действие и токсические свойства метотрексата.
Выведение лекарства способно замедляться под влиянием пробенецида, петлевых диуретиков, омепразола, пантопразола и леветирацетама. Отдельного контроля требуют противосудорожные препараты, пероральные сахароснижающие средства, теофиллин, холестирамин и лекарства, вытесняющие метотрексат из связи с белками плазмы.
Закись азота, используемая для общей анестезии или седации, усиливает нарушение фолатного обмена. Перед хирургической операцией и стоматологическими манипуляциями следует заранее предупредить врача и анестезиолога о приеме метотрексата.
Фолиевую кислоту часто включают в схему для уменьшения желудочно-кишечных реакций, стоматита и изменений печеночных проб.
Передозировка
Прием лишних таблеток или использование недельной дозы несколько дней подряд расценивается как неотложная ситуация. Обращаться за медицинской помощью нужно сразу, даже если человек пока чувствует себя нормально.
На отравление могут указывать язвенное поражение рта, рвота, выраженная слабость, появление синяков, кровотечение, высокая температура, кровавый или черный стул и уменьшение мочеотделения. В тяжелых случаях развиваются глубокое подавление кроветворения, септические осложнения, почечная недостаточность и апластическая анемия.
Антидотом служит кальция фолинат. Чем быстрее он введен после ошибочной дозы, тем выше вероятность нейтрализовать токсическое влияние; решение о количестве антидота и продолжительности лечения принимает врач стационара.
Особые клинические ситуации
Перед первой дозой и после длительного перерыва проверяют общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и тромбоцитами, билирубин, печеночные ферменты, альбумин и показатели почечной функции. Исходное обследование обычно дополняют рентгенографией грудной клетки, а при наличии риска — тестами на туберкулез и гепатиты B и C.
В первые 2 недели анализы могут выполняться еженедельно, затем в течение месяца — каждые 2 недели. В последующие 6 месяцев контроль обычно проводят не реже одного раза в месяц, а при стабильном состоянии — минимум каждые 3 месяца; конкретный график определяется лечащим врачом.
При повышении дозы, в пожилом возрасте, при сниженной функции почек или одновременном приеме потенциально токсичных лекарств обследоваться требуется чаще. Проверяют не только кровь, печень и почки, но также состояние слизистой рта и дыхательной системы.
Многократная рвота, интенсивная диарея и недостаток жидкости повышают концентрацию метотрексата и усиливают его токсичность. При подобных состояниях перед очередным еженедельным приемом необходимо получить медицинскую рекомендацию.
При лихорадке, признаках инфекции или контакте с больным тяжелым инфекционным заболеванием следует уведомить врача.
Метотрексат способен повышать чувствительность кожи к ультрафиолету. Следует избегать солярия и продолжительного пребывания под активным солнцем, использовать закрытую одежду и солнцезащитное средство.
Лучевая терапия на фоне приема лекарства увеличивает вероятность повреждения костной и мягких тканей. Ранее перенесенные солнечные ожоги или лучевой дерматит иногда вновь воспаляются после начала курса.
Если таблетка не была принята в установленный день, ее можно использовать в течение следующих 2 суток. При более длительном пропуске нужно обратиться к врачу; принимать две дозы одновременно или сокращать интервал до следующей недели нельзя.
Беременность и лактация
Метотрексат нарушает деление эмбриональных клеток и может стать причиной самопроизвольного прерывания беременности, задержки роста плода и врожденных аномалий. Поэтому при неонкологических показаниях его не используют у беременных и женщин, планирующих зачатие.
При онкологическом заболевании вопрос использования метотрексата во время беременности решается индивидуально, когда ожидаемая польза для женщины сопоставляется с потенциальным вредом для плода. Вещество выделяется с грудным молоком, поэтому перед началом терапии кормление необходимо прекратить.
Совместимость с алкоголем
Спиртные напитки усиливают вероятность лекарственного поражения печени. На период курса от алкоголя рекомендуется полностью отказаться, а при алкогольной зависимости Methotrexat противопоказан.
Управление транспортом
После приема возможны слабость, сонливость, головокружение и снижение скорости реакции. Пока индивидуальная переносимость препарата не установлена, вождение автомобиля и работа со сложными механизмами нежелательны.
Упаковка и срок годности
Картонная упаковка содержит 30 таблеток в блистерах из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, а также листок с информацией для пациента. Фактическое количество блистеров внутри зависит от принятой производителем фасовки, при этом суммарно в коробке находится 30 дозированных единиц.
Срок годности лекарственного средства составляет 3 года. После даты, напечатанной на блистере и картонной упаковке, применять таблетки запрещено; указанная дата действует до окончания соответствующего месяца.
Особый температурный диапазон для хранения не установлен. Блистер следует оставлять в оригинальной коробке, предохраняющей лекарство от света, и держать в недоступном для ребенка месте.
